Xcopri（苯巴那酯）获 FDA 批准新增给药方式，压碎混悬液可口服或经鼻胃管给药

美国新泽西州帕拉姆斯讯（美通社）2024 年 4 月 11 日 —— 专注于开发中枢神经系统（CNS）疾病创新治疗方案的美国制药企业 SK 生命科学公司（SK Life Science, Inc.）今日宣布，其抗癫痫发作药物 Xcopri®（苯巴那酯片剂）CV 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准新增两种给药方式。该药物适用于治疗成人部分性发作（局灶性发作）癫痫，如今可将片剂压碎后与水混合，制成口服混悬液服用或通过鼻胃管给药。SK 生命科学公司是 SK 生物制药有限公司（SK Biopharmaceuticals, Co., Ltd.）的子公司。

“此次获批满足了两类癫痫患者的核心需求：一类是正在服用 Xcopri 的患者，另一类是可能从该药物治疗中获益但无法整片吞服片剂的患者，”SK 生命科学公司医疗事务副总裁路易斯・费拉里（理学士、注册药剂师、工商管理硕士）表示，“对于部分患者而言，片剂压碎后给药还为鼻胃管给药提供了新选择。这次药品说明书更新填补了该患者群体尚未被满足的医疗需求，也为负责其诊疗的医护人员提供了更多给药方案。”

FDA 批准此次说明书更新的核心依据，是一项开放标签、随机、单中心、3 周期、6 序列的平衡交叉研究。该研究证实，三种给药方式 —— 整片吞服、压碎后混悬于水中口服、压碎后混悬于水中经鼻胃管给药 —— 在生物等效性上无显著差异，确保了新增给药方式的疗效与安全性一致。需要注意的是，多数药物的混悬液使用前需摇匀，避免有效成分沉积，苯巴那酯压碎后的混悬液也应遵循类似用药规范，具体需以药品说明书为准。

关于癫痫

癫痫是全球第四大常见的神经系统疾病。在美国，约有 340 万人患有癫痫，每年新增病例达 15 万例 [1,2]。癫痫的核心特征是反复发作的非诱发性癫痫发作，其发病原因可能与脑损伤、家族遗传倾向相关，但多数情况下病因尚不明确。癫痫发作会对患者的安全、人际关系、工作、驾驶等多个方面造成深远影响 [3,4]，患者还面临跌倒、溺水、抑郁症以及癫痫猝死症（SUDEP）等意外事故和健康并发症的风险 [3,4]。尽管目前已有多种抗癫痫治疗手段，但仍有近 40% 的癫痫患者无法实现 “无发作” 状态，即其癫痫病情未得到有效控制 [5]。

这一治疗困境在全球范围内具有普遍性。在中国，癫痫患者总数约达 1000 万，其中超过六成属于局灶性癫痫，30%-40% 的患者为药物难治性癫痫 —— 即便规范使用两种及以上抗癫痫发作药物，仍无法有效控制发作。医学研究显示，未能实现 “无发作” 的患者，其死亡风险是无发作患者的 9.3 至 13.4 倍，因此 “无发作” 已被国际权威指南确立为癫痫治疗的终极目标 [5]。

关于苯巴那酯片剂

苯巴那酯是由 SK 生物制药与 SK 生命科学联合研发的抗癫痫发作药物（ASM）。虽然其发挥治疗作用的确切机制尚未完全明确，但研究认为其主要通过两种途径发挥疗效：一是抑制电压门控钠电流，减少神经元重复放电；二是作为 γ- 氨基丁酸（GABAA）离子通道的正向变构调节剂，增强 GABA 的抑制性神经传导作用 ——GABA 是脑内重要的抑制性神经递质，可有效抑制神经兴奋过度 [7]。

该药物已在美国获批用于治疗成人部分性发作癫痫，商品名为 Xcopri®（苯巴那酯片剂）CV，既可与其他抗癫痫发作药物联用，也可单药治疗。其推荐初始剂量为每日 12.5 毫克，每两周进行一次剂量滴定调整；药品提供六种规格以满足每日一次给药需求，分别为 12.5 毫克、25 毫克、50 毫克、100 毫克、150 毫克和 200 毫克。

在欧洲联盟和英国，苯巴那酯已获批作为辅助治疗药物，用于治疗经至少两种抗癫痫药物治疗后仍未得到充分控制的成人局灶性发作（部分性发作）癫痫（伴或不伴继发全面性发作），由安吉里尼制药公司（Angelini Pharma）以商品名 ONTOZRY® 上市销售。

此外，苯巴那酯在亚洲地区的临床研发正在推进中。小野制药（Ono Pharmaceutical）拥有该药物在日本的研发与商业化权利，Ignis Therapeutics 公司则负责大中华区的相关业务。SK 生物制药公司近期还与恩多制药（Endo）达成独家授权协议，将苯巴那酯在加拿大的研发与商业化权利授予对方。值得一提的是，苯巴那酯的原研技术也已落地中国 —— 其相关药物西诺氨酯片（商品名：翼弗瑞）于 2025 年 12 月获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗成人癫痫部分性发作，为中国患者带来了新的治疗选择。